【通用名称】盐酸阿扑吗啡舌下片

　　【商品名】丽科吉

　　【生产厂家】湖北科益药业股份有限公司 中美合资 国药准字号

　　【英文名称】Apomorphine Hydrochloride Sublingual Tablets

　　【规格】一盒/2粒；2粒/盒*10盒；2粒/盒*20盒

　　【成份】盐酸阿扑吗啡。

　　【性状】白色或类白色片。

　　【药理毒理】盐酸阿扑吗啡与下丘脑内多巴胺受体结合，通过脑中控制性欲的下丘脑室旁核，把下丘脑的电脉冲传至脊髓促使血液流往阴茎。同时它亦会影响一氧化 氮的激活，使之被吸收，然后输送至大脑，在人体内引起一系列连锁反应，最后增加血液流动，并导致阴茎勃起。

　　【适应症】本品适用于治疗男性勃起功能障碍。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】本品不适用于孕妇及哺乳期妇女。

　　【儿童用药】本品不适用于儿童及18岁以下的青少年。

　　【老年患者用药】老年患者不需调整剂量。

　　【药理作用】 本品为多巴胺D2-受体激动剂,作用于中枢系统的下丘脑,产生启动阴茎勃起的性剌激,经脊髓传入阴茎,使阴茎的动脉扩张,血流量增大和勃起。

　　【毒理研究】 盐酸阿扑吗啡对小鼠灌胃的LD50为0.6g/kg,大鼠和犬静注的LD50分别为40,80mg/kg.人注射使用的极量为每次5mg。

　　【化学成份】 化学名称为：(R)-6-甲基-5,6,6a,7-四氢-4H-二苯并[de,g]喹啉-10,11-二酚

　　【分子式】C17H17NO2

　　【分子量】267.33

　　【性状】 本品为白色或类白色片;在空气或日光中渐变绿色。

　　【规格】3mg

　　【贮藏】密封。

　　【药代动力学】 阿扑吗啡舌下给药后快速吸收,给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡,40～60分钟达血药峰浓度,2～4mg剂量的Cmax平均值为0.7ng/ml,个体间的变异在40%～70%.

　　吸收：本药舌下给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡。药物剂量与Cmax和AUC0→∞呈正相关，有明显的首过效应，舌下给药的生物利用度为16%~18%，而内服的生物利用度仅为1%~2%，因而吞服后几乎无效。

　　分布：在1.0~1000ng/ml浓度范围内，阿扑吗啡的血浆蛋白结合率约为90%，分布容积为2~19L/kg,阿扑吗啡是脂溶性物质，可分布于各主要组织中，脑组织的药物浓度是血液浓度的6倍，阿扑吗啡迅速穿着透血细胞，其细胞内浓度与血浆浓度约：1：1

　　代谢：阿扑吗啡绝大部分转化成代谢物，和要的代谢为葡萄醛化结合物和硫酸结全物，及N-脱甲基化生成的去甲基阿扑吗啡葡萄醛化结合的含量极少，去甲基阿扑吗啡无任何药理作用。