药品名称　　十一酸睾酮注射液

拼音名

　　Shiyisuangaotong Zhusheye

英文名

　　Testosterone Undecanoate Injection

书页号

　　2000年版二部－24本品为十一酸睾酮的灭菌油溶液。含十一酸睾酮（C30H48O3）应为标示量的90.0％～110.0％。

性状

　　本品为几乎无色或微黄色的澄明油状液体。

生产厂家：浙江仙琚制药

鉴别

　　(1) 取本品1 滴，加硫酸－乙醇(2:1)1ml，摇匀后，即显黄色并带有黄绿色荧光。

　　(2) 取本品适量（约相当于十一酸睾酮100mg ），加正己烷10ml，摇匀，作为供试品溶液；另取十一酸睾酮对照品，加正己烷制成每1ml 中含10mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以正己烷－丙酮(6:1) 为展开剂，展开后，晾干，喷以2,4-二硝基苯肼试液使显色，供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液的主斑点相同。

检查

　　应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ B）。

含量测定

　　照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，乙腈－异丙醇－水(43:43:14)为流动相，流速为每分钟1.5ml；检测波长为254nm 。理论板数按十一酸睾酮峰计算应不低于4000，十一酸睾酮峰和内标物质峰的分离度应符合要求。内标溶液的制备 取苯丙酸诺龙对照品约60mg，精密称定，置100ml 量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，即得。测定法 取十一酸睾酮对照品约60mg，精密称定，置25ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀；精密量取该溶液与内标溶液各5ml ，置25ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，取10μl 注入液相色谱仪，记录色谱图；另用内容量移液管精密量取本品适量（约相当于十一酸睾酮125mg ），置50ml量瓶中，用乙醚分数次洗涤移液管内壁，洗液并入量瓶中，加乙醚稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml 置10ml具塞离心管中，在温水浴中使乙醚挥散；用甲醇振摇提取4 次(5ml、5ml 、5ml 、3ml)，每次振摇10分种后离心15分钟，合并甲醇提取液，置25ml量瓶中，精密加入内标溶液5ml ，用甲醇稀释至刻度，摇匀，取10μl 注入液相色谱仪，按内标法以峰面积计算，即得。

测定方法

　　方法名称： 十一酸睾酮注射液－十一酸睾酮－高效液相色谱法

　　应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定十一酸睾酮注射液中十一酸睾酮的含量。

　　本方法适用于十一酸睾酮注射液。

　　方法原理： 供试品经乙醚转移、洗涤、稀释，挥干乙醚后用甲醇振摇提取，加入内标并用甲醇稀释后进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长240nm处检测十一酸睾酮的峰面积，计算出其含量。

　　试剂： 1. 乙腈

　　2. 异丙醇

　　3. 甲醇

　　4. 乙醚

　　5. 苯丙酸诺龙对照品

　　仪器设备： 1. 仪器

　　1.1 高效液相色谱仪

　　1.2 色谱柱

　　十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按十一酸睾酮峰计算应不低于4000。

　　1.3 紫外吸收检测器

　　2. 色谱条件

　　2.1 流动相：乙腈 异丙醇 水=43 43 14

　　2.2 检测波长：240nm

　　2.3 流速：1.5mL/min

　　2.4 柱温：室温

　　试样制备： 1. 称取供试品

　　用内容量移液管精密量取本品适量（约相当于十一酸睾酮125mg）为供试品。

　　2. 内标溶液的制备

　　精密称取苯丙酸诺龙对照品约60mg，置100mL量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，即为内标溶液。

　　3. 对照品溶液的制备

　　精密称取十一酸睾酮对照品约60mg，置25mL量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取该溶液与内标溶液各5mL置25mL量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，即为对照品溶液。

　　4. 供试品溶液的制备

　　供试品置50mL量瓶中，用乙醚分数次洗涤移液管内壁，洗液并入量瓶中，加乙醚稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL，置10mL具塞离心管中，在温水浴中使乙醚挥散，用甲醇振摇提取4次（5mL、5mL、5mL、3mL），每次振摇10分钟后离心15分钟，合并甲醇提取液，置25mL量瓶中，精密加内标溶液5mL，用甲醇稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。

　　注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

　　操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长240nm处测定十一酸睾酮（C30H48O3）的峰面积，计算出其含量。

　　参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，一部，p.19。

类别

　　同十一酸睾酮。

规 格

　　2ml:0.25g

贮 藏

　　遮光，密闭保存。

药代动力学

　　单剂肌注后血清睾酮达峰时间约在7天，21天以后恢复到肌注前水平。

适应症

　　1．原发性或继发性男性性功能减退。

　　2．男孩体质性青春期延迟。

　　3．乳腺癌转移女性患者的姑息性治疗。

　　4．再生障碍性贫血的辅助治疗。

　　5．中老年部分性雄激素缺乏症、骨质疏松症。

用法用量

　　肌内注射，一般每次注射250mg，每月1次。

不良反应

　　女性男性化，水钠潴留，红细胞增多，恶心呕吐，皮疹，哮喘，神经血管性水肿，肝功能异常、HDL-C水平升高，欣快感，情绪不稳定，暴力倾向等。

禁忌

　　确疹及可疑前列腺癌、乳腺癌患者禁用。

注意事项

　　1．有水肿倾向的心脏病、前列腺肥大、高血压、癫痫、三叉神经痛、肝肾功能不全、患者慎用。

　　2．定期进行前列腺检查。

孕妇及哺乳期妇女用药

　　孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药

　　儿童长期应用，早熟、骨骼早闭，可影响生长发育，应慎用。